動(dòng)物給藥溶媒劑量,實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的常用給藥方法包括哪些
發(fā)布時(shí)間:2022-09-16 10:29
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本文目錄一覽實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的常用給藥方法包括哪些2,動(dòng)物試驗(yàn)給藥劑量怎么定3,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)大鼠和小鼠給藥劑量一樣嗎4,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)常用動(dòng)物及給藥方法有哪些5,請教實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中高中低劑量如何確定的及依據(jù)6,給動(dòng)物打針的那種用什么單位對藥克還是千克還是什么……
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1,實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的常用給藥方法包括哪些

2,動(dòng)物試驗(yàn)給藥劑量怎么定
觀察一種藥物對實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的作用時(shí),一個(gè)重要的問題就是給動(dòng)物用多大的劑量較合適。劑量太小,作用不明顯,劑量太大,又可能引起動(dòng)物中毒致死??梢园聪率龇椒ù_定劑量:1.先用少量小鼠粗略地探索中毒劑量或致死劑量,然后用小于中毒量的劑量,或取致死量的若干分之一作為應(yīng)用劑量,一般可取1/10~1/5。2.植物藥粗制劑的劑量多按生藥折算。3.化學(xué)藥品可參考化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的已知藥物,特別是化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用都相似的劑量。4.確定劑量后,如第一次用藥的作用不明顯,動(dòng)物也沒有中毒的表現(xiàn),可以加大劑量再次實(shí)驗(yàn)。如出現(xiàn)中毒現(xiàn)象,作用也明顯,則應(yīng)降低劑量再次實(shí)驗(yàn)。在一般情況下,在適宜的劑量范圍內(nèi),藥物的作用常隨劑量的加大而增強(qiáng)。所以有條件時(shí),最好同時(shí)用幾個(gè)劑量作實(shí)驗(yàn),以便迅速獲得關(guān)于藥物作用的較完整的資料。如實(shí)驗(yàn)結(jié)果出現(xiàn)劑量與作用強(qiáng)度之間毫無規(guī)律時(shí),則更應(yīng)慎重分析。5.用大動(dòng)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)時(shí),防止動(dòng)物中毒死亡,開始的劑量可采用鼠類的1/15~1/2,以后可根據(jù)動(dòng)物的反應(yīng)調(diào)整劑量。6.確定動(dòng)物給藥劑量時(shí),要考慮給藥動(dòng)物的年齡大小和體質(zhì)強(qiáng)弱。一般說確定的給藥劑量是指成年動(dòng)物的,如是幼齡動(dòng)物,劑量應(yīng)減小。如以狗為例:6個(gè)月以上的狗給藥劑量為1份時(shí),3~6個(gè)月的給1/2份,45~89日的給1/4份,20~44日的給1/8份,10~19日的給1/16份。7.確定動(dòng)物給藥劑量時(shí),要考慮因給藥途徑不同,所用劑量也不同。以口服量為100時(shí),皮下注射量為30~50,肌肉注射量為20~30,靜脈注射量為25。二、人與動(dòng)物的用藥量換算方法人與動(dòng)物對同一藥物耐受性不同,一般動(dòng)物的耐受性要比人大,單位體重的用藥量動(dòng)物比人要高。必須將人的用藥量換算成動(dòng)物的用藥量。一般可按下列比例換算:人用藥量:1小鼠、大鼠:50~100兔、豚鼠:15~20狗、貓:5~10以上系按單位體重口服用藥量換算。如給藥途徑為靜脈、皮下、腹腔注射,換算比例應(yīng)適當(dāng)減小些。

3,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)大鼠和小鼠給藥劑量一樣嗎
可以,一般情況下是一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)
4,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)常用動(dòng)物及給藥方法有哪些
常用動(dòng)物有小鼠,大鼠,兔,蟾蜍等。主要給藥方法有喂食(將藥摻入水或食物中),靜脈注射,腹腔注射等。
5,請教 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中高中低劑量如何確定的及依據(jù)
實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中高中低劑量如何確定的及依據(jù)1、先用少量小鼠粗略的摸索山毒劑量或致死劑量,然后用中毒劑量或致死劑量的若干分之作為應(yīng)用劑量,一般可取1/10-1/5。2、確定劑量后,如第一次實(shí)驗(yàn)的作用不明顯,動(dòng)物也沒有中毒的表現(xiàn)(體重下降、精神不振、活動(dòng)減少或其它癥狀),可以加大劑量再次實(shí)驗(yàn)。如出現(xiàn)中毒現(xiàn)象,作用也明顯,則應(yīng)減少劑量再次實(shí)驗(yàn)。在一般情況下,在適宜劑量范圍內(nèi),藥物的作用常隨劑量的加大而增強(qiáng)。所以有條件:時(shí),最好同時(shí)用兒個(gè)劑量做實(shí)驗(yàn),以便迅速獲得關(guān)于藥物作用的較完整的資料。如實(shí)驗(yàn)結(jié)果出現(xiàn)劑量與作用強(qiáng)度毫無規(guī)律時(shí),則更應(yīng)慎重分析。3、用人動(dòng)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)時(shí),開始的劑量可采用給鼠類劑量的十五分之一至二分之一,以后可根據(jù)動(dòng)物的反應(yīng)調(diào)整劑量。4、確定動(dòng)物的給藥劑量時(shí),要考慮給藥動(dòng)物的年齡大小和體質(zhì)強(qiáng)弱。—般說,確定的給藥劑量是指成年動(dòng)物的,如果幼小動(dòng)物,劑量應(yīng)減小。服量為100,灌胃量應(yīng)為100-200,皮下注射量為30—50,肌肉注射量為25—30,靜脈注射量為25。二、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物給藥量的計(jì)算方法動(dòng)物實(shí)驗(yàn)所用的藥物劑量一般按毫克/公斤體重或克/公斤體重計(jì)算,應(yīng)用時(shí)須從已知藥液的濃度換算十相當(dāng)于每公斤體重應(yīng)注射的藥液量(毫升數(shù)),以便給藥。三、人與動(dòng)物的給藥量換算方法人與動(dòng)物對同藥物的耐受性相差很大。一般說來,動(dòng)物的耐受性比人大,也就是單位體重動(dòng)物的用藥量比人要人,近幾年來新藥藥效研究中多以下列公式計(jì)算:D2=D1×K2/K1×W1/W2D為藥物劑量,K為常數(shù),W為動(dòng)物體重(kg)(1指人;2指動(dòng)物。人及不同種類動(dòng)物的K值不同,人1.6、猴11.2、兔10.1、大鼠9.1、小鼠9.1、鼠9.8、貓9.8。如一例體重為70kg的人,某藥劑量為20ug.kg-1.D-1,—只5kg重的猴為53.6 ug.kg-1.D-1,一只10kg重的大為40.4ug.kg-1.D-1,而一只20g重的小鼠為260.6 ug.kg-1.D-1(見表三)人用劑量與不同種類動(dòng)物間劑量的關(guān)系。
6,給動(dòng)物打針的那種用什么單位對藥克還是千克還是什么啊
在獸藥使用劑量計(jì)算過程中,必須先弄清藥物含量的重量、容量,國際單位與毫克之間的換算,千萬不要混淆,下面舉例說明。某養(yǎng)豬戶利用環(huán)丙沙星治療豬下痢,使用環(huán)丙沙星注射液,劑量為2.5毫克/千克體重,藥物規(guī)格含量2.5%,10毫升(含0.25克)。如55千克的豬,則需藥量為:2.5×55=152.5毫克。計(jì)算該注射液中環(huán)丙沙星含量為25毫克/毫升,計(jì)算出152.5毫克環(huán)丙沙星需該注射劑的體積是152.5/25=6.1毫升。55千克的豬應(yīng)注射6.1毫升環(huán)丙沙星。
7,藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物用藥量計(jì)算
靜注硫噴妥鈉劑量為100mg/kg,容量為1ml/kg,表示100mg|1ml.該藥0.5g=500mg,既是500|100=5ml, 兔體重2.2kg,容量為1ml/kg,表示,2.2*1=2.2ml所以應(yīng)配成5ml。注射的藥量是2.2ml推薦一個(gè)免費(fèi)教育教學(xué)資源下載網(wǎng)站-課件素材庫 <a target="_blank">http://www.kjxy8.cn/caidown/</a>,教案/論文/反思/說課/課件下載 /課本插圖/ 試題試卷/ 課件視頻教程/課件制作素材等資源約20多萬條,相關(guān)教育教學(xué)資源應(yīng)有盡有,只有你想不到的,沒有你找不到的!
8,動(dòng)物試驗(yàn)給藥劑量怎么定
觀察一種藥物對實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的作用時(shí),一個(gè)重要的問題就是給動(dòng)物用多大的劑量較合適。劑量太小,作用不明顯,劑量太大,又可能引起動(dòng)物中毒致死??梢园聪率龇椒ù_定劑量:1.先用少量小鼠粗略地探索中毒劑量或致死劑量,然后用小于中毒量的劑量,或取致死量的若干分之一作為應(yīng)用劑量,一般可取1/10~1/5。2.植物藥粗制劑的劑量多按生藥折算。3.化學(xué)藥品可參考化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的已知藥物,特別是化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用都相似的劑量。4.確定劑量后,如第一次用藥的作用不明顯,動(dòng)物也沒有中毒的表現(xiàn),可以加大劑量再次實(shí)驗(yàn)。如出現(xiàn)中毒現(xiàn)象,作用也明顯,則應(yīng)降低劑量再次實(shí)驗(yàn)。在一般情況下,在適宜的劑量范圍內(nèi),藥物的作用常隨劑量的加大而增強(qiáng)。所以有條件時(shí),最好同時(shí)用幾個(gè)劑量作實(shí)驗(yàn),以便迅速獲得關(guān)于藥物作用的較完整的資料。如實(shí)驗(yàn)結(jié)果出現(xiàn)劑量與作用強(qiáng)度之間毫無規(guī)律時(shí),則更應(yīng)慎重分析。5.用大動(dòng)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)時(shí),防止動(dòng)物中毒死亡,開始的劑量可采用鼠類的1/15~1/2,以后可根據(jù)動(dòng)物的反應(yīng)調(diào)整劑量。6.確定動(dòng)物給藥劑量時(shí),要考慮給藥動(dòng)物的年齡大小和體質(zhì)強(qiáng)弱。一般說確定的給藥劑量是指成年動(dòng)物的,如是幼齡動(dòng)物,劑量應(yīng)減小。如以狗為例:6個(gè)月以上的狗給藥劑量為1份時(shí),3~6個(gè)月的給1/2份,45~89日的給1/4份,20~44日的給1/8份,10~19日的給1/16份。7.確定動(dòng)物給藥劑量時(shí),要考慮因給藥途徑不同,所用劑量也不同。以口服量為100時(shí),皮下注射量為30~50,肌肉注射量為20~30,靜脈注射量為25。二、人與動(dòng)物的用藥量換算方法人與動(dòng)物對同一藥物耐受性不同,一般動(dòng)物的耐受性要比人大,單位體重的用藥量動(dòng)物比人要高。必須將人的用藥量換算成動(dòng)物的用藥量。一般可按下列比例換算:人用藥量:1小鼠、大鼠:50~100兔、豚鼠:15~20狗、貓:5~10以上系按單位體重口服用藥量換算。如給藥途徑為靜脈、皮下、腹腔注射,換算比例應(yīng)適當(dāng)減小些。ic50是半抑制率,意思是抑制率50%的時(shí)候藥物的濃度。把藥品稀釋成不同的濃度,然后計(jì)算各自的抑制率,以藥品的濃度為橫坐標(biāo),抑制率為縱坐標(biāo)作圖,然后得到50%抑制率時(shí)候的藥品濃度,就是ic50。要點(diǎn):藥品2倍稀釋,多做梯度,做點(diǎn)線圖即可!觀察一種藥物對實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的作用時(shí),一個(gè)重要的問題就是給動(dòng)物用多大的劑量較合適。劑量太小,作用不明顯,劑量太大,又可能引起動(dòng)物中毒致死??梢园聪率龇椒ù_定劑量: 1. 先用少量小鼠粗略地探索中毒劑量或致死劑量,然后用小于中毒量的劑量
9,給藥劑量臨床常用量動(dòng)物等效面積系數(shù)培養(yǎng)基內(nèi)血清稀釋度中培養(yǎng)
有限稀釋法是一種常用的克隆方法。 將需要再克隆的細(xì)胞株自培養(yǎng)孔內(nèi)吸出并作細(xì)胞計(jì)數(shù),計(jì)出1mL的細(xì)胞數(shù)。 用HT培養(yǎng)液稀釋, 使細(xì)胞濃度為50~60個(gè)/mL,于96孔培養(yǎng)板中每孔加0.1mL(五六個(gè)細(xì)胞/孔)。接種2排,剩余細(xì)胞懸液用HT培養(yǎng)液作倍比稀釋,再接種2排,如此類推,直至使每孔含0.5~1個(gè)細(xì)胞。培養(yǎng)7~10d后,選擇單個(gè)克隆生長的陽性孔再一次進(jìn)行克隆。一般需要如此重復(fù)3~5次,直至達(dá)100%陽性孔率時(shí)即可,以確保抗體由單個(gè)克隆所產(chǎn)生。例如: 實(shí)驗(yàn)細(xì)胞克隆化培養(yǎng)技術(shù)—有限稀釋法一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?1、掌握用有限稀釋法進(jìn)行細(xì)胞克隆化培養(yǎng)技術(shù); 2、學(xué)會(huì)細(xì)胞克隆形成的辯觀察技能; 3、配合抗體分泌細(xì)胞篩選技術(shù),確定抗體分泌細(xì)胞。 二、實(shí)驗(yàn)原理: 克隆化培養(yǎng)即單細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù),用有限稀釋法進(jìn)行雜交瘤細(xì)胞克隆化培養(yǎng),可以及時(shí)確定陽性雜交瘤細(xì)胞株,同時(shí)淘汰因發(fā)生染色體丟失或抗體的輕、重鏈基因分離而出現(xiàn)無抗體分泌陰性細(xì)胞株。 一般雜交瘤細(xì)胞需經(jīng)過52—3次反復(fù)克隆后,才能達(dá)到100%細(xì)胞陽性率。 該辦法亦適用于一般細(xì)胞培養(yǎng)中的細(xì)胞純化、突變細(xì)胞株的選擇,識別和分離。是細(xì)胞株的常用方法。 三、實(shí)驗(yàn)材料: 雜交瘤細(xì)胞、25毫升培養(yǎng)瓶、96孔細(xì)胞培養(yǎng)板(天津有機(jī)玻璃廠)、移液管(1毫升、5毫升、10毫升)、彎頭滴管、倒置顯微鏡、CO2培養(yǎng)箱、白細(xì)胞計(jì)數(shù)板、計(jì)數(shù)器、蓋玻片、防水筆、RPMI-1640、小牛血清、青鏈霉素、10毫升刻度離心管,00橡膠塞,飼養(yǎng)細(xì)胞(3-6×105/ml、見腹腔細(xì)胞的制備)。 四、實(shí)驗(yàn)步驟: 1、分裝了每孔0.1毫升腹腔細(xì)胞的96孔細(xì)胞培養(yǎng)板(可提前24小時(shí)準(zhǔn)備就緒,置CO2培養(yǎng)箱中備用); 2、自細(xì)胞培養(yǎng)瓶中收集長勢良好的雜交瘤細(xì)胞(亦可自24孔培養(yǎng)板孔中收集),制成懸液。3、按白細(xì)胞計(jì)數(shù)方法準(zhǔn)確計(jì)得細(xì)胞懸液的細(xì)胞數(shù),一般在105/毫升左右。 4、取3支10毫升刻度離心管排列在超凈工作臺(tái)試管架上,先用無血清培養(yǎng)基將細(xì)胞稀釋至103/毫升,再用含15%小牛血清的完全培養(yǎng)基稀釋到101/毫升細(xì)胞,即每0.1毫升1個(gè)細(xì)胞。 5、每孔0.1毫升細(xì)胞懸液。 6、置37℃5%CO2培養(yǎng)箱,4天后取出觀察,并在板蓋上打上標(biāo)記,做好記錄并統(tǒng)計(jì)結(jié)果。 7、繼續(xù)培養(yǎng)時(shí),則在第4-5天更換1/2培養(yǎng)基,約第7-9天可以收獲培養(yǎng)液上清用于檢測抗體。并重復(fù)檢測1-2次。 8、選擇單克隆生長孔,生長良好,陽性強(qiáng)者,轉(zhuǎn)移到24孔板再做克隆經(jīng)培養(yǎng)或擴(kuò)大培養(yǎng)。 五、實(shí)驗(yàn)結(jié)果: 實(shí)驗(yàn)結(jié)果以總細(xì)胞孔(如96孔)中出現(xiàn)克隆孔統(tǒng)計(jì)出克隆百分率,并可進(jìn)一步按單細(xì)胞孔、雙細(xì)胞孔、多細(xì)胞孔分別計(jì)算出百分率。 六、注意事項(xiàng): 1、注意無菌操作,一旦發(fā)現(xiàn)污染(孔)必須及時(shí)處理; 2、計(jì)數(shù)細(xì)胞要求準(zhǔn)確,稀釋量亦要準(zhǔn)確,否則將造成一孔多細(xì)胞克隆或克隆百分離太低; 3、在計(jì)數(shù)克隆出現(xiàn)率之前,不宜更換培養(yǎng)液,也不宜強(qiáng)烈振動(dòng)培養(yǎng)板; 4、做克隆化培養(yǎng)的小牛血清必須是優(yōu)質(zhì)血清; 5、若做克隆抗體檢測時(shí),特別要保護(hù)細(xì)胞的生長狀況,防止細(xì)胞生長不良甚至丟失。 七、說明: 哺乳動(dòng)物細(xì)胞通過分離、稀釋接種,培養(yǎng)在適宜于單細(xì)胞生長的培養(yǎng)液中,形成細(xì)胞克隆。運(yùn)用這項(xiàng)技術(shù)可以制作細(xì)胞成活曲線,即在接種相同數(shù)量細(xì)胞的培養(yǎng)瓶中,加入不同濃度的化學(xué)藥品,或照以不同劑量的射線,觀察其對細(xì)胞的聽見害程度。由此可以在哺乳類細(xì)胞中進(jìn)行誘變試驗(yàn)及分離突變細(xì)胞。
10,克林是什么藥
通用名稱:克林霉素
英文名稱:Clindamycin
英文別名:Chlorodeoxylincomycin Hydrochloride、Cleocin、Clindamycin Hydrochloride
漢語拼音:Kelinmeisu Linsuanzhi Zhusheye
中文別名:林大霉素、氯潔霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉素、鹽酸克林霉素、鹽酸氯潔霉素
【成 份】
本品主要成份為克林霉素磷酸酯。其化學(xué)名稱為:(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氫磷酸酯。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C18H34ClN2O8PS分子量:504.97
【藥理】
本品的抗菌譜與林可霉素同,但抗菌活性較強(qiáng),克林霉素口服吸收快而完全(約 90%),進(jìn)食對吸收的影響不大。克林霉素在胎血中的濃度比林可霉素大,在乳汁中的濃度可達(dá)3.8μg/ml,孕婦及乳母使用本品應(yīng)注意其利弊。蛋白結(jié)合率高(90%)??诜倪_(dá)峰時(shí)間為 0.75~l小時(shí),T1/2為 2.4~3小時(shí),小兒為 2~2.5小時(shí),腎功能減退時(shí)稍延長,為 3~5小時(shí);24小時(shí)內(nèi) 10%由尿排出,3.6%隨糞便排出。
【適應(yīng)癥】
1.本品適用于革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾?。?1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。(2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。(3)皮膚和軟組織感染:癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷和手術(shù)后感染等。(4)泌尿系統(tǒng)感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。(5)其它:骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。2.本品適用于厭氧菌引起的各種感染性疾病:(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌引起的肺部感染。(2)皮膚和軟組織感染、敗血癥。(3)腹內(nèi)感染:腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫。(4)女性盆腔及生殖器感染:子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術(shù)后感染等.
【用法用量】
口服:鹽酸鹽,成人重癥感染,一次口服150-300mg,必要時(shí)至450mg,每6小時(shí)1次. 兒童重癥一日8-16mg/kg,必要時(shí)可至20mg/kg,分3-4次用.棕櫚酸脂鹽酸鹽,供兒童用, 重癥感染一日8-12mg/kg,極嚴(yán)重可增至一日20-25mg/kg,分3-4次給藥
注射液:磷酸脂注射劑,靜滴或肌注,成人革蘭陽性需氧菌感染,一日0.6-1.2g,厭氧菌感染一日1.2-2.7g,極嚴(yán)重感染可用至一日4.8g,分2-4次用.兒童1月齡以上,重癥感染一日15-25mg/kg,極嚴(yán)重感染可按25-40mg/kg,分3-4次用.肌注一次不超過0.6g,超過此量應(yīng)靜脈給藥.
1.成人,劑量如下:中度感染:0.6~1.2g/日,可分2次(每12小時(shí)1次)、3次(每8小時(shí)1次)或4次(每6小時(shí)1次)給藥;嚴(yán)重感染:1.2~2.4g/日,可分2次(每12小時(shí)1次)、3次(每8小時(shí)1次)或4次(每6小時(shí)1次)給藥或遵醫(yī)囑。
2.兒童,劑量如下:中度感染:15~25mg/kg/日,可分3次(每8小時(shí)1次)或4次(每6小時(shí)1次)給藥;嚴(yán)重感染:25~40mg/kg/日,可分3次(每8小時(shí)1次)或4次(每6小時(shí)1次)給藥或遵醫(yī)囑。靜脈滴注需將本品0.6g用100~200ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成≤6mg/ml濃度的藥液,每100ml滴注時(shí)間不少于30分鐘。
【制劑】鹽酸克林霉素膠囊:每膠囊75mg(活性);150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液:每支150mg(2ml)。
【不良反應(yīng)】
可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.皮疹,白細(xì)胞減少.轉(zhuǎn)氨酶升高.可引起二重感染,偽膜性結(jié)腸炎. 也可有呼吸困難,嘴唇腫脹,鼻腔腫脹,流淚和過敏反應(yīng).有報(bào)告,本品引起偽膜性腸炎的發(fā)生率是最高的,可能超過2%。約10%用克林霉素治療的人出現(xiàn)皮疹,其它如滲出性多形性紅斑、可逆性血清谷草氨基轉(zhuǎn)移酶及血清谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶升高、粒細(xì)胞減少、血小板減少及其它過敏反應(yīng)等偶可見。
1.局部反應(yīng):肌肉注射后,在注射部位偶可見出現(xiàn)疼痛,硬結(jié)及無菌性膿腫。長期靜脈滴注應(yīng)注意靜脈炎的出現(xiàn)。
2.胃腸道反應(yīng):偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。1-2%的病人可出現(xiàn)偽膜性腸炎。
3.過敏反應(yīng):少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹,偶見剝脫性皮炎。
4.對造血系統(tǒng)基本無毒性反應(yīng),偶可引起中性粒細(xì)胞減少,嗜酸性粒細(xì)胞增多,血小板減少等一般輕微為一過性。
5.可發(fā)生一過性堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及黃疸、腎功能異常。
【禁 忌】本品與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性,對克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.和青霉素、頭孢菌素類抗生素?zé)o交叉過敏反應(yīng),可用于對青霉素過敏者。
2.與氨芐青霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產(chǎn)生配伍禁忌,與紅霉素呈拮抗作用,不宜合用。
3.肝、腎功能損害者、胃腸疾病如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎、抗生素相關(guān)腸炎的患者要慎用。
4.使用本品時(shí),應(yīng)注意可能發(fā)生偽膜性腸炎,如出現(xiàn)偽膜性腸炎,先進(jìn)行補(bǔ)充水、電解質(zhì)、蛋白質(zhì);然后給甲硝唑口服,250-500mg,一日3次,無效時(shí)再選用萬古霉素口服0.125~0.5g,每日4次進(jìn)行治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.目前尚無詳細(xì)原研究資料,尚不能作出明確的判定。因此,孕婦使用本品應(yīng)注意利弊。
2.曾有報(bào)導(dǎo)口服克林霉素0.15g,靜脈滴注克林霉素磷酸酯0.6g時(shí),乳汁中出現(xiàn)的藥量范圍為0.7-3.8mcg/ml,因?yàn)榭肆置顾赜锌赡茉谛律鷥褐幸鸩涣挤磻?yīng),哺乳期婦女必須停止使用本品。
【兒童用藥】
1.本品含苯甲醇,禁止用于兒童肌肉注射。
2.一個(gè)月內(nèi)嬰兒不宜使用。4歲以內(nèi)兒童慎用。兒童(新生兒到16歲)使用本品時(shí)應(yīng)注意肝腎功能監(jiān)測。
【老年用藥】
1.克林霉素的藥物動(dòng)力學(xué)研究業(yè)以證明,口服或靜脈注射克林霉素后正常肝腎功能的年輕患者與老年患者之間的藥代動(dòng)力學(xué)無明顯差異。
2.克林霉素的臨床研究還未包括有充分?jǐn)?shù)量的65歲和65歲以上的患者,目前尚難以判斷是否老年人的臨床反應(yīng)與年輕患者有明顯不同。但是,臨床經(jīng)驗(yàn)提示與抗生素有關(guān)的結(jié)腸炎和所見到的腹瀉(由艱難梭狀芽孢桿菌引起的)在老年人中發(fā)生較多(>60歲),而且是比較嚴(yán)重的。因此,老年患者使用本品時(shí),應(yīng)注意仔細(xì)觀察或監(jiān)測這些病人所發(fā)生的腹瀉。
【藥物相互作用】
1.克林霉素具有神經(jīng)肌肉阻滯作用,可能會(huì)提高其他神經(jīng)肌肉阻滯劑的作用。所以,凡使用這些藥物的病人應(yīng)慎用克林霉素。
2.業(yè)已證實(shí)克林霉素與紅霉素、氯霉素之間的拮抗作用具有臨床意義,兩種藥物不應(yīng)同時(shí)使用。
3.本品與新生霉素、卡那霉素、氨芐青霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產(chǎn)生配伍禁忌。
4.本品與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用,可能使呼吸中樞抑制現(xiàn)象加重。
【藥物過量】
1.在小鼠靜脈注射劑量為855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射劑量約為2618mg/kg時(shí)發(fā)現(xiàn)有明顯的致死性,在小鼠中見到過驚厥和抑郁。2.血液透析和腹膜透析都未能有效的清除血清中的克林霉素。
【藥理毒理】
藥理作用:克林霉素磷酸酯為化學(xué)合成的克林霉素衍生物,在體外無抗菌活性,進(jìn)入體內(nèi)后迅速被水解為克林霉素發(fā)揮抗菌活性。體外試驗(yàn)表明,克林霉素對以下微生物有活性;需氧革蘭氏陽性球菌:金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌(均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株)、鏈球菌(糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。厭氧革蘭氏陰性桿菌屬:擬桿菌屬(含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑擬桿菌群)和梭桿菌。厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬:丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬:消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。毒理研究:遺傳毒性:Ames沙門氏菌屬回復(fù)突變試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予本品劑量為0.3g/kg,未見對動(dòng)物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)0.6g/kg或皮下注射劑量為0.25mg/kg,結(jié)果未見有致畸胎作用。然而,尚未對妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究,動(dòng)物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)。致癌性:在動(dòng)物上尚未進(jìn)行長期致癌潛在性的研究。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.克林霉素磷酸酯進(jìn)入機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動(dòng)力學(xué)表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達(dá)高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時(shí)血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時(shí)達(dá)到高峰,濃度為5.92±1.45mg/L,8小時(shí)血藥濃度為2.51±0.91mg/L,有效血藥濃度可維持8小時(shí)以上??肆置顾亓姿狨ソo藥后,主要在肝內(nèi)代謝,并經(jīng)膽汁和糞便排泄。每6小時(shí)靜脈滴注和肌肉注射0.6g,膽汁中濃度可達(dá)48-55mg/L,部分經(jīng)尿排泄,靜脈滴注0.6g, 8小時(shí)排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。
2.據(jù)Physicians´Desk Reference(54版)介紹:
1)本品在短期靜脈點(diǎn)滴結(jié)束時(shí)血清活性的克林霉素便達(dá)到峰值水平。生物學(xué)滅活的磷酸克林霉素迅速從血清中消失,平均清除的半衰期為6分鐘;然而,活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人為3小時(shí),小兒患者為2.5小時(shí)。成人肌肉注射磷酸克林霉素后3小時(shí)內(nèi)活性克林霉素達(dá)血清峰值,小兒患者為一小時(shí)內(nèi)。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清峰濃度值獲得,對于上述的消除半衰期,血清藥物濃度水平見表1。表1. 投以磷酸克林霉素后活性克林霉素的血清平均峰濃度及谷濃度劑量用法峰濃度mcg/mL谷濃度mcg/mL健康成年男性(平衡后) 0.6g靜脈滴注,滴注時(shí)間為半小時(shí),每6小時(shí)一次10.92.00.6g靜脈滴注,滴注時(shí)間為半小時(shí),每8小時(shí)一次10.81.10.9g靜脈滴注,滴注時(shí)間為半小時(shí),每8小時(shí)一次14.11.70.6g肌肉注射,每12小時(shí)一次小兒患者(第一個(gè)劑量)*9 5-7mg/kg靜脈滴注,滴注時(shí)間為1小時(shí)。10 5-7mg/kg肌肉注射8 3-5mg/kg肌肉注射4 *本組資料來自正在治療的感染患者。
2)對大多數(shù)成人每8-12小時(shí)一次,小兒患者每6-8小時(shí)一次使用克林霉素,或者持續(xù)性靜脈點(diǎn)滴克林霉素時(shí),其血清藥物濃度可維持在體外試驗(yàn)時(shí)的最低抑菌濃度之上。連續(xù)使用三次,血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。
3)肝腎功能明顯減退患者,克林霉素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對清除血清的克林霉素?zé)o效。對有輕、中度腎疾病患者無須改變劑量。4)甚至是在腦膜有炎癥的患者中,克林霉素在腦脊髓液均未達(dá)到明顯水平。在老年人(61~79歲)和青年成人(18~39歲)自愿者中,靜脈滴注磷酸克林霉素后,藥物動(dòng)力學(xué)研究表明年齡因素不會(huì)單獨(dú)改變克林霉素的藥物動(dòng)力學(xué)(廓清率、消除半衰期、容量分布及血藥濃度時(shí)間曲線下的面積)。老年人口服鹽酸克林霉素后,消除半衰期延長至約4小時(shí)(3.4-5.1小時(shí))年輕人則為3.2小時(shí)(2.1-4.2小時(shí))。然而,吸收程度在年齡間并無差異,對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調(diào)整。
【貯 藏】遮光,密封保存。

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