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• 1，磺胺類藥物具有抗菌作用是因為其結(jié)構(gòu)與什么相似
• 2，磺胺類藥物抑制菌作用的原理
• 3，磺胺類藥物
• 4，關(guān)于磺胺類藥物
• 5，磺胺類藥的抗藥性
• 6，磺胺類藥是抗生素嗎
• 7，磺胺藥有什么療效

1，磺胺類藥物具有抗菌作用是因為其結(jié)構(gòu)與什么相似

任務(wù)占坑

對氨苯甲酸（PABA）

2，磺胺類藥物抑制菌作用的原理

磺胺類藥物競爭細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，妨礙細(xì)菌合成二氫葉酸。二氫葉酸是細(xì)菌生存必需的，細(xì)菌又不能從環(huán)境中獲取。因此，阻礙了二氫葉酸合成也就起到了抑菌作用。

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3，磺胺類藥物

磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡便、生產(chǎn)時不耗用糧食等優(yōu)點。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶（TMP）發(fā)現(xiàn)以后，與磺胺類聯(lián)合應(yīng)用可使其抗菌作用增強(qiáng)、治療范圍擴(kuò)大，因此，雖然有大量抗生素問世，但磺胺類藥仍是重要的化學(xué)治療藥物。

什么情況呢？請你詳細(xì)敘述方便我們準(zhǔn)確回復(fù)

4，關(guān)于磺胺類藥物

由于抗生素的廣泛應(yīng)用，磺胺類藥物使用范圍的確已經(jīng)很少了。但磺胺類藥物的優(yōu)點也是沒法掩蓋的。1，抗菌譜廣；2，便宜；3，使用方便；4，與甲氧芐胺嘧啶（TMP）合用 ，抗菌范圍更寬，耐藥性更少，抗菌效果更好。 當(dāng)然，磺胺類藥物副作用較大是其最大的缺陷。

磺胺類的藥物，臨床現(xiàn)在用得不多了。 目前應(yīng)該較廣的磺胺類藥物還有磺胺甲惡唑，與甲氧芐胺嘧啶合用，叫白炎凈。

應(yīng)用很少，是廣譜抗菌藥，可用于全身感染，肺部感染，，腸道感染，泌尿系統(tǒng)感染

磺胺類藥物曾經(jīng)因為耐藥菌株的出現(xiàn)、變態(tài)反應(yīng)的出現(xiàn)，加之青霉素的面市，磺胺類藥物的應(yīng)用一度減少。甲氧芐啶被發(fā)現(xiàn)后，磺胺甲噁唑與其復(fù)方制劑的面市，磺胺類藥物又在臨床重新受到重視。 磺胺類藥物的臨床應(yīng)用： 1.流行性腦脊髓膜炎 2.呼吸道感染 3.泌尿道感染 4.傷寒 5.鼠疫 6.腸道感染 7.局部軟組織或創(chuàng)面感染

現(xiàn)在用的還是很廣的 其便宜藥效好 不易形成抗藥性 并且對其過敏的人群也不是很多 不過現(xiàn)在 越來越多的抗生素的生產(chǎn) 使其使用會慢慢的減少 不過 輕度的感染就用強(qiáng)效的抗生素 反而對自己不好 慎用

5，磺胺類藥的抗藥性

細(xì)菌與藥物反復(fù)接觸后，對藥物的敏感性下降甚至消失。細(xì)菌對磺胺類藥物易產(chǎn)生抗藥性，尤其在用量或療程不足時更易出現(xiàn)。產(chǎn)生抗藥性的原因，可能是細(xì)菌改變代謝途徑，如產(chǎn)生較多二氫葉酸合成酶，或能直接利用環(huán)境中的葉酸，腸道菌叢常通過R因子的轉(zhuǎn)移而傳播。當(dāng)與抗菌增效劑合用時，可減少或延緩抗藥性發(fā)生。細(xì)菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性，即細(xì)菌對某一磺胺藥產(chǎn)生耐藥后，對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現(xiàn)象?！∥铡⒎植?、代謝、排泄　因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌，故要保證磺胺類藥物的抗菌作用，必須在一段足夠長的時間內(nèi)維持有效的血藥濃度?？诜前匪幹饕谛∧c吸收，血藥濃度在4～6小時內(nèi)達(dá)到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中，以血、肝、腎含量最高。多數(shù)磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當(dāng)一部分與血漿蛋白結(jié)合，結(jié)合后的磺胺藥暫時失去抗菌作用，不能透入到腦脊液中，不被肝代謝，不被腎排泄。但結(jié)合比較疏松，時有小量釋放，故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結(jié)合率高，所以在體內(nèi)維持時間長。磺胺藥還能透入腦膜積液和其他積液，以及通過胎盤進(jìn)入胎循環(huán)，故孕婦用磺胺治療應(yīng)慎重。磺胺藥主要在肝內(nèi)代謝，部分與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，部分經(jīng)過乙?；纬梢阴；前范А；前芬阴；?，溶解度降低，特別在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出結(jié)晶，而損害腎臟。各種磺胺藥的乙?；潭炔煌??；前匪帲y吸收的除外）的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙?；前芬约吧倭科咸烟侨┧峤Y(jié)合物從尿中排出>

6，磺胺類藥是抗生素嗎

痢特靈是抗生素。 痢特靈為呋喃類合成抗生素,口服吸收較少,被吸收的藥物經(jīng)尿排泄,大部分藥物在腸道中起作用,并隨糞便排出體外。它在產(chǎn)生抗菌作用的同時,還有抑制單胺氧化酶的作用。 什么是抗生素 抗生素一般是指由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在繁殖過程中產(chǎn)生的，能夠殺滅或抑制其它微生物的一類物質(zhì)及其衍生物，用于治療敏感微生物（常為細(xì)菌或真菌）所致的感染。目前應(yīng)用于臨床的抗生素主要有以下幾類： 1、青霉素類：為最早用于臨床的抗生素，療效高，毒性低。主要作用是使易感細(xì)菌的細(xì)胞壁發(fā)育失常，致其死亡。人、哺乳動物的細(xì)胞無細(xì)胞壁，因此有效抗菌濃度的青霉素對人、哺乳動物機(jī)體細(xì)胞幾呼無影響，因而對人體副作用較少。臨床常用的青霉素類藥有：青霉素g、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。 2、頭孢菌素類：本類抗生素自60年代應(yīng)用于臨床以來，發(fā)展迅速，應(yīng)用日益廣泛。習(xí)慣上依據(jù)時間及對細(xì)菌的作用，分為一、二、三代。常用的有：頭孢氨芐（先鋒霉素ⅳ）、頭孢唑啉（先鋒霉素ⅴ）、頭孢拉定（先鋒霉素ⅵ）、頭孢呋辛（西力欣）、頭孢曲松（羅氏芬）、頭孢噻肟（凱福?。?、頭孢哌酮（先鋒必）等。 3、氨基糖苷類：本類抗生素性質(zhì)穩(wěn)定，抗菌普廣，在有氧情況下，對敏感細(xì)菌起殺滅作用。其治療指數(shù)（治療劑量/中毒劑量）較其它抗生素為低，不良反應(yīng)最常見的是耳毒性。常用的有：鏈霉素、慶大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。 4、大環(huán)內(nèi)酯類：本類抗生素均含有一個12—16碳的大內(nèi)酯環(huán)，為抑菌劑，僅適用于輕中度感染，但是為目前最安全的抗生素之一。紅霉素為本類的代表，臨床應(yīng)用廣泛，對青霉素過敏者常以本品治療。近年來研制開發(fā)了許多新品種，臨床效果顯著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、羅它霉素、地紅霉素等。常用的還有麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 5、四環(huán)素類：包括四環(huán)素、土霉素、強(qiáng)力霉素等。本類抗生素可沉積于發(fā)育中的骨骼和牙齒中，反復(fù)使用可導(dǎo)致骨發(fā)育不良，牙齒黃染，牙釉質(zhì)發(fā)育不良，自妊娠中期至3歲，危險性最大，并可持續(xù)至7歲甚至更久，故孕婦、哺乳期婦女及8歲以下小兒禁用。 6、氯霉素類：本類抗生素特點是脂溶性高，易進(jìn)入腦脊液和腦組織，并對很多病原體有效，但可誘發(fā)再生障礙性貧血，應(yīng)用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。 7、林可酰胺類：包括林可霉素、克林霉素等。 8、多肽類及其它抗生素：本類抗生素結(jié)構(gòu)復(fù)雜，按結(jié)構(gòu)特征難以歸類，如萬古霉素、多粘菌素e、磷霉素、制霉菌素等。 臨床上還有一些廣泛應(yīng)用的合成抗菌藥物，主要有磺胺類（磺胺嘧啶、復(fù)方新諾明等）、喹諾酮類（氟哌酸、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等）及其它合成抗菌藥物（痢特靈、甲硝唑、黃連素等）。

磺胺類藥主要作用是抑制細(xì)菌的繁殖，不能與青霉素及其衍生藥物和頭孢類藥物聯(lián)合應(yīng)用。

7，磺胺藥有什么療效

磺胺類藥 　　sulfa drugs 　　人工合成的一類抗菌藥物。常用的有：作用于全身的磺胺嘧啶（SD）及磺胺甲基異惡唑（SMZ）等；作用于腸道的磺胺脒（SG）及肽磺噻唑（PST）等；治療潰瘍結(jié)腸炎的柳氮磺吡啶；外用的磺胺醋酰鈉（SC）、磺胺嘧啶銀（SD-Ag）及磺胺米隆等。該類藥物的抗菌作用比較弱，但它是一個廣譜抗菌藥 ，故有其應(yīng)用價值 。由于它可產(chǎn)生明顯的腎毒性（老年患者尤甚）及骨髓抑制、皮疹等，故目前作用于全身的復(fù)方制劑只有復(fù)方新諾明（SMZ＋TMP）、增效聯(lián)磺（SD＋SMZ＋TMP）還廣泛用于臨床。二者的半衰期是SD17小時，SMZ為11小時，故二者都只須一日服用2次，短期服藥時，只須多飲水即可。服藥時間超過3天或流腦治療需加量服藥時，則應(yīng)伴服碳酸氫鈉，以利安全。如重癥流腦，需輸注SD時，稀釋液應(yīng)采用生理鹽水，稀釋量應(yīng)小于200毫升，以便在2小時內(nèi)輸完，以免在空氣影響下，析出SD結(jié)晶。 　　磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質(zhì)穩(wěn)定、使用簡便、生產(chǎn)時不耗用糧食等優(yōu)點。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發(fā)現(xiàn)以后，與磺胺類聯(lián)合應(yīng)用可使其抗菌作用增強(qiáng)、治療范圍擴(kuò)大，因此，雖然有大量抗生素問世，但磺胺類藥仍是重要的化學(xué)治療藥物。 　　用于全身感染的磺胺藥，口服后迅速在小腸上段被吸收，一般經(jīng)2～4小時血中濃度達(dá)到高峰，長效磺胺較慢，約4～ 6小時左右。用于腸道感染的磺胺藥，口服難以吸收，在腸道內(nèi)保持較高濃度而發(fā)揮抑菌作用。 　　細(xì)菌對磺胺藥較易產(chǎn)生抗藥性，當(dāng)劑量、療程不足時更易發(fā)生。其中以葡萄球菌最易產(chǎn)生，其次為痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎球菌和鏈球菌。各種磺胺藥間有交叉抗藥性，當(dāng)磺胺藥與TMP合用時，不僅使前者的抗菌作用增強(qiáng)，而且還可減少或延緩抗藥性的發(fā)生。 　　臨床上治療流行性腦脊髓膜炎，磺胺嘧啶(SD)為首選，其次可選磺胺甲基異惡唑(SMZ)、或SMZ+TMP。預(yù)防用藥可選用磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)、磺胺鄰二甲氧嘧啶(SDM，)。 　　治療一般性的全身感染，如溶血性鏈球菌感染(丹毒、扁桃體炎、中耳炎、咽炎等)，肺炎球菌引起的大葉性肺炎，葡萄球菌引起的癤腫，可選用SD、SMZ或SMZ+TMP等。 　　對于泌尿道感染，例如由大腸桿菌、變形桿菌等引起的腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎等可選用磺胺異惡唑、磺胺間甲氧嘧啶(SIZ、SMM)，因其乙?；实?，排泄較快、尿中原形藥達(dá)80％～90％，且溶解度大，在尿中不易析出結(jié)晶，也可用SMZ+TMP。 　　對于腸道感染，如腸炎、菌痢等，可用磺胺脒、酞磺胺噻唑、琥磺噻唑(SG、PST、SST)，后兩者極少吸收，不良反應(yīng)少見，療效也較SG為好。近年來，由于抗藥菌珠的增多，對于腸道感染，磺胺藥已不作為首選，但用SMZ+TMP對菌痢有較好療效。 　　對于局部感染外用藥磺胺酯酰鈉(SA)療效較好。它在水中的溶解度較大，其鈉鹽接近中性，對組織刺激性很??；常用10％～30％溶液滴眼來治療結(jié)膜炎、沙眼等。灼傷感染和創(chuàng)面感染可用甲磺滅膿(SML)，該藥對于綠膿桿菌作用較強(qiáng)，在壞死組織及膿液中仍有效。缺點是應(yīng)用時局部有疼痛、燒灼感?；前粪奏ゃySD-Ag(燒傷寧)抗菌效力較SML強(qiáng)，且有收斂作用，而無明顯刺激性，適用于燒傷、燙傷的創(chuàng)面感染。 　　磺胺類的不良反應(yīng)較為常見，其中有的比較嚴(yán)重?；前奉惪稍斐赡I臟損害，當(dāng)它從腎臟排泄時，因尿液濃縮使尿中藥物濃度增高，容易在腎小管內(nèi)析出結(jié)晶，損傷腎小管引起結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿，重者可發(fā)生尿少、尿閉甚至尿毒癥。為了預(yù)防、避免腎臟損傷，在應(yīng)用SD及大劑量SMZ時，應(yīng)同時服用等量碳酸氫鈉，以堿化尿液，增加藥物溶解度。同時應(yīng)囑病人多飲水，使每天尿量在1500ml以上，以降低尿中藥物濃度。避免長期用藥，連續(xù)用藥一周以上者，應(yīng)定期查尿，如果出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿等立即停藥。此外，老年人、腎功能不良、脫水、少尿及休克病人慎用或不用。 　　磺胺類藥物也會引起過敏反應(yīng)，有皮疹、藥熱等，常于用藥后數(shù)天至數(shù)周出現(xiàn)；嚴(yán)重者可導(dǎo)致剝脫性皮炎。極少數(shù)患者可發(fā)生多形滲出性紅斑，有時造成死亡。過敏反應(yīng)以長效磺胺類較易出現(xiàn)，又因它們排泄慢，過敏反應(yīng)一旦發(fā)生，即使停藥，反應(yīng)仍可繼續(xù)發(fā)展；加以其血濃度低，療效差，故已少用。局部給藥尤易致敏，所以除主要供局部外用類外，其他磺胺類應(yīng)盡量避免使用。此外，用藥前要詢問有無磺胺類藥物過敏史；過敏反應(yīng)一經(jīng)出現(xiàn)，應(yīng)改用其他抗菌藥，并用抗過敏藥處理。 　　磺胺類藥物還有造成對血液系統(tǒng)的傷害，尚可影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起頭暈、頭痛、全身乏力等，并可引起惡心、嘔吐等消化道癥狀。為安全起見，駕駛員或高空作業(yè)者應(yīng)盡量謹(jǐn)慎使用。 　　甲氧芐胺嘧啶又名TMP、磺胺增效劑、抗菌增效劑，是一種非磺胺類抗菌藥，其抗菌譜和磺胺類藥相似而作用較強(qiáng)。當(dāng)與磺胺藥或抗菌素合用時，能顯著提高前者的抗菌效果。和磺胺藥合用不僅增強(qiáng)療效，而且能減少抗藥菌株的產(chǎn)生。因易產(chǎn)生抗藥性，故很少單獨使用。 　　甲氧芐胺嘧啶口服吸收迅速，服后l小時左右血中濃度即可達(dá)到高峰，可維持7小時，目前主要與磺胺甲基異惡唑合用治療傷寒、急性及慢性支氣管炎、肺炎、布氏桿菌病、菌痢、腎盂腎炎、尿路感染等。口服，每次0．1～0．2克，每日 2次。 　　本品副作用輕微，有時可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、白細(xì)胞和血小板減少現(xiàn)象，少數(shù)病人出現(xiàn)藥疹，一般停藥后可恢復(fù)。長期服用或大劑量連續(xù)用藥時，應(yīng)注意血像變化。肝、腎功能不良者應(yīng)慎用，妊娠早期及早產(chǎn)兒、新生兒不宜使用。

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